关于氨苄西林与其他药物的相互作用与配伍

氨苄西林属β内酰胺类抗生素,其抗菌谱广,代写博士论文作用强,疗效高,毒性低,临床应用广泛。但应用中存在不少问题,应引起注意。

1　溶媒的选择

氨苄西林钠在溶液pH为3.2～5.5的5%葡萄糖溶液中, 2小时和4小时后可分别降低效价7.25%和19.88%,这是由于葡萄糖分子的醛基与氨苄西林分子的氨基脱水结合的结果。且葡萄糖分子对其水解有催化作用。

故葡萄糖溶液浓度越高,其水解越快。氨苄西林溶于注射用水(pH为6～8)极不稳定,易水解成聚合物失去抗菌活性,溶液变色、变稠。而氨苄西林溶于复方氯化钠溶液(pH4.5～7.0)中相对稳定,若稀释浓度为2mg/ml可保持稳定8小时。

鉴于上述情况,目前临床将氨苄西林钠溶于5%葡萄糖溶液或10%葡萄糖溶液中静滴欠妥当,宜用0.9%氯化钠溶液或复方氯化钠溶液做溶媒(忌盐患者例外),且应严格掌握滴注时限。

2　静脉给药与方法

氨苄西林为繁殖期杀菌剂,T 1/2(半衰期)为0.9～1.2小时,其疗效与峰值浓度有关。临床采用1次/d持续静脉滴注方案,使每日较长时间血药浓度低于有效水平,而使部分细菌再度繁殖形成耐药菌株,使感染难以控制。大剂量给药易于发生过敏反应和中枢神经反应。临床上对于重度感染,6g/d,分2～4次溶于100～200ml合适的溶媒中于2小时内滴完,可达有效峰值(28～72μg/ml)血药浓度,一般感染可用4g静滴,以后用阿莫西林500mg,口服,每6小时1次维持。

3　过敏反应

氨苄西林的过敏反应发生率较高,可发生过敏性休克,但最常见的是各型皮疹,高达26%。亦可有皮肤瘙痒、药热等。这主要是由于氨苄西林含有聚合物和非聚合物杂质引起,甚至不同生产工艺影响含量而过敏发生率不同。药典规定临床用青霉素皮试来确定是否对氨苄西林过敏。因两者结构相似,故有交叉过敏。但青霉素主要过敏原为青霉噻唑基团,与氨苄西林过敏原不完全一致。

临床上青霉素皮试阴性而应用氨苄西林发生过敏屡见报道,可见药热、胸闷气急,甚至过敏性休克。因此为安全起见,应用氨苄西林皮试液更为适宜。因80万U青霉素相当于0.5g氨苄西林,其皮试液配制方法、观察判定与青霉素一样。

4　氨苄西林与其他药物的相互作用与配伍

4.1　与其他抗菌药物的相互作用:氨苄西林与庆大霉素、阿米卡星等静滴可因其β内酰胺环与糖氨基交联断裂生成氨基酰胺化合物而失去活性。但2类药物合用常获协同作用,合用时应分别给药。代写博士论文氨苄西林与林可霉素、乳糖酸红霉素、多粘菌素B等亦有配伍禁忌,需合用时宜分别给药。

氨苄西林与青霉素属同类药物,合用最多获相加作用而绝不可能获协同作用。合用可使过敏反应的机会增加,副作用增加,且可同时诱导细菌对2药产生耐药性,常规合用欠妥当,不宜推荐。

氨苄西林与氟喹诺酮类药物无交叉抗药性,不发生拮抗而增加作用,联用可扩大抗菌谱,且可减少耐药菌株,缩短病程,降低重复感染率,可联用。

4.2　与其他非抗菌药物配伍:氨苄西林和间羟胺并用,可使后者结构中的酚羟基氧化失败,故宜分别给药。氨苄西林与维生素C配伍可分解成α氨苄青霉素酰胺和α氨苄西林降解酸, 1小时即失效,应分别给药。氨苄西林可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。

丙磺舒可减少氨苄西林的肾排泄,使血药浓度升高,合用宜减少氨苄西林的用量;氨苄西林水溶液不稳定,不宜与多巴胺、肾上腺素、阿托品、氢化可的松、维生素B、钙剂、复合氨基酸注射液、多糖(如低分子右旋糖酐)等配伍。

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