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防己药理作用：2013年中药师考试基本知识
1. 镇痛、消炎作用
用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱的作用最强，其有效剂量为50mg/kg，半数致死量为241～251mg/kg.汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强，但毒性较大，故无实用价值。甲素、乙素及汉防己流浸膏或煎剂均有镇痛作用，甲素的作用强于乙素。抗组胺药苯海拉明能显著增强甲素及乙素的镇痛作用，而不影响其毒性。亦有报告，应用汉防己超过一定剂量，其镇痛作用反而减弱或消失，可能是因为较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统，从而削弱了镇痛作用。
有报告指出，木防己碱有镇静、镇痛、和降温等中枢抑制作用。其能抑制小鼠的自主活动，加强戊巴比妥钠及水合氯醛对中枢的抑制作用，拮抗咖啡因与苯丙胺的兴奋作用，推迟出现戊四氮和士的宁的惊厥潜伏期，延长士的宁致小鼠惊厥后的死亡时间。
汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎有一定的消炎作用。甲素的作用强于乙素，其作用与考的松相似，强于水杨酸钠，弱于保泰松。切除肾上腺后，作用消失，提示其直接作用于肾上腺，能刺激垂体-肾上腺系统，使肾上腺皮质功能增强，有非特异性兴奋肾上腺皮质的作用。汉防己甲素对实验性家兔耳壳烧伤也有抗炎作用;能降低皮肤台盼蓝实验大鼠的血管的通透性。盐酸木防己碱对蛋清、甲醛和角叉菜胶性大鼠足跖肿胀、棉球肉芽肿增生及小鼠腹腔毛细血管通透性增加和耳壳肿胀均有明显抑制作用。摘除大鼠双侧肾上腺后作用仍存在。木防己碱不延长去肾上腺幼鼠生存时间，但使大鼠炎性组织释放的PGE量明显降低，血浆皮质醇浓度显著升高，胸腺明显萎缩，肾上腺重量明显增加。
木防己碱及异木防己碱皆可抑制实验动物加其他药物引起的关节炎，且有类似保泰松的效果。但木防己碱的消炎作用较异木防己碱略强。
2. 抗过敏作用
汉防己甲素具有广泛的抗过敏作用，既是过敏介质的拮抗剂，亦是过敏介质的阻滞剂。能明显降低全蛋清引起过敏性休克家兔的严重休克症状发生率，但对死亡率则无明显影响。对豚鼠组胺休克无作用。汉防己甲素能抑制大鼠被动皮肤过敏反应和致敏豚鼠离体回肠的过敏性收缩;抑制组胺、乙酰胆碱引发的豚鼠哮喘和离体豚鼠回肠的收缩;对速发型变态反应有一定的抑制作用。汉防己甲素本身对气管平滑肌的收缩与舒张并无影响，但能显著拮抗变态反应时慢反应物质SRS-A对气管平滑肌的收缩。汉防己甲素气雾吸入、腹腔注射、口服或预先给药，均能对豚鼠的SRS-A性喘息起到保护作用，表现为引喘潜伏期明显延长，喘息所致的抽搐次数减少。
汉防己甲素是一种作用广泛的钙拮抗剂，此可能是其抗过敏作用的机制。
3. 对心血管系统的作用
a. 对心脏的作用：动物实验表明：汉防己生物碱小剂量可使心脏的收缩力加强，振幅增加，大剂量则对心脏有不同程度的抑制作用。麻醉犬静脉注射汉防己甲素10mg/kg对心肌收缩性及泵功能均有抑制作用，还明显减慢心律，降低总外周血管阻力和张力时间指数，提示心肌能量消耗降低，但这些影响能被氯化钙所拮抗，其结果与戊脉安相似。研究证实，甲素是一个慢通道阻滞剂。
汉防己甲素对实验性心肌梗死有一定的保护作用，用药后血压轻度降低，心率稍减慢，有利于心肌抗缺血。对垂体后叶素性急性缺氧缺血心肌损害有明显的预防作用，但对异丙肾上腺素性急性心肌坏死的防护作用不够明显。但亦有报告，汉防己甲素对异丙肾上腺素所致大鼠缺氧和坏死性心电图起保护作用。
离体和整体动物实验证明：汉防己甲素能对抗强心甙、乌头碱、钙离子及氯仿加肾上腺素所致的动物心律失常，但不能提高电致颤阈;提高哇巴因引起正性肌力作用所需的剂量，最大作用峰值不变，也不增加治疗宽度。汉防己甲素抗心律失常的机制是抑制钙内流。与心脏α-受体无关，而与影响心肌细胞膜的离子转运有关。
b. 对冠状动脉流量的作用：汉防己甲素对冠状血管有显著的扩张作用。离体兔冠状血管灌流，流量增加与药物浓度有一定关系，浓度高时作用发生快，持续时间较短;浓度低时则发生慢，维持时间长。对停跳心脏，亦能明显增加冠脉流量。离体及整体实验证明汉防己甲素能降低心肌耗氧量和氧摄取量，其扩张冠状动脉作用与肾上腺素、儿茶酚胺类无关;心收缩力、心率及血压对冠脉流量基本无影响。系直接作用于冠状血管使冠脉流量增加。汉防己甲素能对抗哇巴因所引起的冠脉挛缩，但其作用可被高 Ca++ 所拮抗。亦有报告认为，汉防己甲素主要是抑制细胞膜上电位依赖性 Ca++ 通道，阻止 Ca++ 经此通道进入细胞内，而对受体激活性 Ca++ 通道则无影响。汉防己甲素不同于心得安β-受体阻滞剂，因其并不阻滞异丙肾上腺素松弛冠脉系的作用。
c. 对血压的作用：汉防己的多种生物碱对多种动物均具有降低血压的作用。汉防己甲素、乙素静注、肌注或灌胃皆可使麻醉猫血压明显下降，甲素作用尤为显著，3～6mg/kg 可使血压下降 50%～65%并持续1小时以上，降压时心收缩力仅有短暂的削弱，心率及传导无显著变化。麻醉犬静注也有降压作用。汉防己甲素的降压原理是它对血管的直接扩张和拟 M-样作用以及抑制了血管运动中枢及交感神经中枢所致。它能有效地降低动脉血管的血浆浓度，选择性地扩张动脉阻力血管，致使后负荷减低，心输出量增加。汉防己甲素降压时不伴明显的反射性的心率加快，此与扩血管药肼苯哒嗪等不同。乙素亦有降压作用，性质与甲素同，但作用较甲素弱，易产生快速耐受性。丙素的降压作用较甲素强，降压与迷走神经无关，心脏也不受抑制。
4. 对平滑肌的作用
汉防己甲素能抑制离体兔小肠和豚鼠或兔的子宫平滑肌，然其作用与剂量有关。低浓度汉甲素可使离体兔肠张力增加，节律收缩加强，高浓度时张力降低，节律收缩减弱。对离体、在位子宫作用不明显。较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱、氯化钡引起的痉挛性收缩。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩，此是由于组胺的释放所引起。汉防己甲素对催产素及高K+去极化后Ca++ 所引起的大白鼠离体子宫收缩，有明显的抑制或松弛作用，其机制是通过 Ca++ 作用抑制子宫平滑肌。汉防己甲素对血管平滑肌的松弛作用不被酚妥拉明阻断血管α-受体或心得安阻断β-受体所影响。亦有实验证明：汉防己甲素松弛血管平滑肌是选择性阻滞慢通道 Ca++ 内流所致，因其对氯化钾、氯化钙和去甲肾上腺素诱发平滑肌收缩的抑制强度与钙通道阻滞剂戊脉安相似。汉防己丙素对离体兔肠，低浓度张力增加，节律收缩加强，高浓度张力减低，节律收缩减弱。
5. 对横纹肌的作用
汉防己各种生物碱都有松弛横纹肌的作用。曾有报道，汉防己总碱及其甲基化物可松弛横纹肌而用作中药麻醉的辅助剂。从汉防己中提出的一种生物碱(非甲、乙、丙素)，动物实验证明有较明显的横纹肌松弛作用，该作用能被新斯的明所拮抗。
6. 抗癌作用
汉防己甲素有明显的抗癌作用。体外能杀死艾氏腹水癌细胞，能轻微抑制 S180 细胞生长。对 KB 细胞、Hela 细胞有明显细胞毒作用。对肝癌细胞有一定的抑制作用。随着汉防己甲素浓度的增高，肝癌细胞受损的程度也越严重，但低浓度(3.2μg/ml)的汉防己甲素对肝癌细胞的损害轻微，并随着培养时间的延长，受损细胞有恢复的趋势。药物浓度在16～24μg/ml时，对人体肝癌细胞株已有明显的损害作用，而药物浓度在80μg/ml时，则对细胞起致死效应。体内对艾氏腹水癌腹水型、B型及T型、肝癌小鼠瘤株，W256 有明显抑制作用。实验证明：其抗癌作用与抗微生物及消炎有一定关系，而与中枢及末梢神经系统关系不明显。
7. 抗病原微生物作用
汉防己甲素、乙素均有体外抗阿米巴原虫的作用，其作用强于小檗碱。甲素1：200及1：400浓度时对志贺杆菌有作用，但对宋内及福氏痢疾杆菌无效。汉防己试管内尚有抗真菌作用。
8. 其他作用
汉防己甲素对动物实验性矽肺有显著治疗效果，能完全抑制矽肺纤维化形成，对已形成的矽肺胶原纤维可能具有一定的逆转作用。汉防己甲素不仅能降低矽肺组织中 GAG 含量，且能改变其组成，抑制各种 GAG 相对含量的改变。汉防己甲素可能是通过抑制从前胶原到胶原的合成过程，并使胶原降解，而阻止矽结节的形成。
防己碱对犬呈催眠作用;使家兔嗜中性粒细胞显著增加，淋巴细胞则减少。汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用，小剂量可使呼吸兴奋，反射亢进;中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥，死于呼吸衰竭，苯巴比妥有拮抗作用。
粉防己碱对不同浓度5-HT引起的正常人血小板聚集有明显的抑制作用;对AA和ADP诱导的猪离体的血小板的抑制作用呈剂量依赖关系;对ADP或胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显对抗作用，并促进解聚;能明显抑制兔血小板黏附功能和阻滞兔血栓形成。有报告指出，粉防己碱对胶原诱导的TXA2合成有抑制作用，但对AA诱导的TXA2合成无影响。因此粉防己碱抑制血小板积聚和其抑制TXA2合成的关系尚难确定。
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