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2012年执业药师药物化学知识点:常见甾体激素及其常见副作用
甾体激素类药物基本结构:均具有环戊烷骈多氢菲母核。
分类:
1.肾上腺皮质激素:皮质酮衍生物,如可的松、泼尼松、地塞米松等。
本类药物多为C21-羟基所形成的酯类。
结构特点是具有21个C原子:A环:具有Δ4-3-酮基;C17:具有α-醇酮基并多数有α-羟基;C10、C13:具有角甲基;C11:具有羟基或酮基;其它:有些皮质激素具有Δ1,6α、9α卤素,16α羟基,6α、12α、16α、16β甲基等。
2.雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等;蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。
结构特点:雄性激素具有19个C原子;蛋白同化激素具有18个C原子(C10上无角甲基);A环:具有Δ4-3-酮基;C17:无侧链,多数是一个β-羟基,有些是由他形成的酯,有些具有α-甲基。
3.孕激素:也称为黄体酮激素或孕酮。典型药物为黄体酮。
中国药典收载有:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂;醋酸氯地孕酮原料等。
结构特点:具有21个C原子;A环:具有Δ4-3-酮基;C17:具有甲酮基,有些具有α-羟基,与醋酸、已酸等形成酯(如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羟孕酮等);其它:有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。
4.雌激素:又称卵泡激素。雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制剂等。
结构特点:具有18个C原子;A环:为苯环,C3上具有酚羟基且有些形成了酯或醚;C10:无角甲基;C17:具有β-羟基或酮基,有些羟基形成了酯,还有些具有乙炔基。
口服避孕药:炔诺酮、炔诺孕酮、炔孕酮。多数在A环上具有Δ4-3-酮基,与黄体酮和睾酮一致;有的在C17上具有β-羟基、α-乙炔基或甲酮基;有的在C10上无角甲基,与雌激素相同。
甾体的常见副作用甾体的副作用与药量及使用期间有直接的关系,若长期使用、或大剂量使用较容易造成副作用,但副作用因每个人的体质而有所差异。
血压上升-当开始服用甾体就要密切注意血压的变化。一旦血压上升成为问题,就要服药控制。你最好学会在家量血压。
饥饿-甾体使人容易饥饿、吃很多,显著的食欲增加对小孩来说是一大问题,可能需要营养师的协助来避免体重过重。
外在形态改变-库辛氏状"Cushingoid"一词是用来描述因服用甾体所造成的改变,脸颊、躯干可能变得肿胖,特别是脸部及眼脸会浮肿,而相对地,手脚就显得"皮包骨".盐和液体的滞留——甾体会有使液体滞留的倾向,这就是为何限盐饮食是很重要的。
降低对感染的反应——当孩童服用大剂量的甾体时,对抗感染的能力就会降低,有些感染会变得非常严重,假若孩童尚未感染水痘,或未接受疫苗,就要避免暴露在公共场所,当孩童已暴露时,必须尽快就医。
情绪摇摆不定——当你服用甾体时,可能会发生极度的高兴、忧伤、或活跃。
肠胃方面的问题-甾体会增加对肠胃道的刺激,假如出现胃不舒服的问题,要找你的医生,这时可以用制酸剂,早上吃饭时合并服用甾体,可减少胃部不适。避免同时服用阿斯匹灵(Aspirin)类的药物,因为会引起胃不舒服。
粉刺(青春痘)-对青春期的孩子,甾体会加重粉刺的产生。
月经周期的改变-对青少女而言,经期会变得不规律,甚至停经几个月。