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2012临床执业医师药理学考点：抗帕金森病药
细目：
1.左旋多巴
(1)体内过程
(2)药理作用及临床应用
(3)不良反应
2.卡比多巴
药理作用及临床应用
3.苯海索
药理作用及临床应用
1.左旋多巴(L-DOPA)
是由酪氨酸形成儿茶酚胺的中间产物，即DA的前体。
体内过程：
口服后经小肠芳香族氨基酸转运体迅速吸收，血浆t1/2较短。口服后极大部分在外周组织被L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧成为多巴胺，仅1%左右的L-DOPA能进入中枢神经系统发挥疗效。
药理作用：
L-DOPA是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。
临床应用：
临床用于治疗各种类型的PD患者，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。其作用特点为：①疗效与黑质纹状体病损程度相关，轻症或较年轻患者疗效好，重症或年老体弱者疗效较差;②对肌肉僵直和运动困难的疗效好，对肌肉震颤的疗效差;③起效慢，用药1～6个月后疗效最强。
不良反应：
1)早期反应
①胃肠道反应：可出现厌食、恶心、呕吐。
②心血管反应：可出现直立性低血压还有些患者可出现心律不齐。
2)长期反应
①运动过多症：是异常动作舞蹈症的总称，也称为运动障碍。
②症状波动：服药3～5年后，有40%～80%患者出现症状快速波动，重则出现“开-关反应”。“开”时活动正常或几近正常，而“关”时突然出现严重的PD症状。
③精神症状：有逼真的梦幻、幻想、幻视等，也有抑郁症等精神病症状。环球网校整理
2.卡比多巴
卡比多巴不能通过血脑屏障，与L-DOPA合用时，仅能抑制外周AADC。本品与L-DOPA组成的复方制剂称为心宁美，现有心宁美控释剂。
3.苯海索
可通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直;对少数不能接受L-DOPA或多巴胺受体激动药的PD患者，可用本药治疗。
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