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哮喘发作时应兼顾解痉、抗炎、去除气道粘液栓，保持呼吸道通畅，防止继发感染。一般可单用或联用下列药物。
(一)拟肾上腺素药物：β肾上腺素能受体兴奋剂有极强的支气管舒张作用。该类药物主要通过兴奋β受体，激发腺苷酸环化酶，增加cAMP的合成，提高细胞内cAMP的浓度，舒张支气管平滑肌，稳定肥大细胞膜。后一种作用较色苷酸二钠强。对IAR疗效显著，而对LAR无效。久用或用量过大，副作用严重，主张与皮质激素类合用。
此类药物包括麻黄素、肾上腺素、异丙肾上腺素等对α、β1和β2受体有多种效应，目前已逐渐被β2受体兴奋剂所代替。常用的β2受体兴奋剂有沙丁胺醇，每次2-4mg，每日3次;或气溶胶、雾化溶液和干松剂吸入，每次0.1-0.2mg，每日2-3次;特布他林，2.5mg，口服2-3次，氯丙那林每次2.5-5.0mg，口服3次，或喷雾吸入，每次0.1-0.2mg;奥西那林每次10-20mg，口服3次，皮下或肌注，每次0.5-1.0mg，也可气雾吸入;丙卡特罗等。这些药物可在数分钟内起效，缓解症状迅速，可持续3-6h;久用可使β2受体敏感性降低，可使气道高反应性加重，可能是近些年来哮喘死亡率增加的原因之一。此外少数病人可有头痛、头晕、心悸、手指颤抖等副作用，停药或坚持一段时间用药后可消失;也有耐药性产生，停药1-2周后可恢复敏感性。近年来长效β2兴奋剂问世，如volmax、broxaterol口服，formaterol、salmoterol吸入，这些制剂效力可维持12h以上，对夜间发作者较为适用，且不引起BHR的加重，同时可抑制组胺等的释放，故有一定的抗炎作用。
(二)茶碱(黄嘌呤)类药物：传统认为茶碱是通过抑制磷酸二脂酶(PDE)，减少cAMP的水解而起作用。但现已证明，试管内抑制PDE所需茶碱浓度远远高于有效的血浆茶碱浓度，故难以完全按此机制进行解释。研究表明，茶碱有抗炎作用，能稳定和抑制肥大细胞，嗜酸粒细胞，中性粒细胞和巨噬细胞，能拮抗腺苷引起的支气管痉挛，能刺激肾上腺髓质和肾上腺以外的嗜铬细胞释放儿茶酚胺，能增加健康的或疲劳的膈对低刺激的收缩力。不仅以IAP有效对LAR保护作用更强。茶碱的临床疗效与血药浓度有关，最佳治疗血浆茶碱浓度为10-20mg/L，但当大于25mg/L时即可能产生毒性反应。血浆茶碱的半衰期个体差异很大，心、肝、肾功能不全或合用红霉素、喹诺酮类抗菌药、西米替丁时可延长茶碱的半衰期，故应提供监测血浆或唾液茶碱浓度，及时调整茶碱的用量。若不能作血药浓度监测，用药前要了解最近有无应用茶碱类的药物史。氨茶碱临床常用口服量为0.1g，每日3次，多数人达不到有效血浆浓度。0.25g加于10%葡萄糖20-40ml静脉缓慢注射，如果过快或浓度过大可造成严重心律失常，甚至死亡。氨茶碱每日总量一般不超过0.75g为宜。口服茶碱缓释片或氨茶碱控释片的血浆茶碱半衰期为12h左右，可延长药效时间，每12h服药一片常能维持理想的血药浓度。
(三)抗胆碱能类药物：常用药物有阿托品、东莨菪碱、654-2和异丙托溴铵等，可以减少cGMP浓度，使生物活性物质释放减少，有利于平滑肌松弛。本药片剂和雾化剂均可有一定的效果。副作用有口干、痰粘稠不易咳出，尿潴留和瞳孔散大等。雾化吸入可以减少副作用，异丙托溴铵吸入一次20-40ug，每日3-4次，见效快，可维持4-6h.偶有口干的副作用。
(四)钙拮抗剂：地尔硫草、维拉帕米、硝苯吡啶口服或吸入可达到阻止钙进入肥大细胞，以缓解支气管收缩，对运动性哮喘有较好效果。
(五)肾上腺糖皮质激素(简称激素)：哮喘(特别是LAP)反复发作与气道炎症反应有关，而气道炎症又使气道反应性增高。激素可以预防和抑制炎症反应，降低气道反应性和抑制LAP.并能抑制磷酸脂酶A2，阻止LTS、PGS、TX和PAF的合成;抑制组胺酸脱羧酶，减少组胺的形成;增加β受体和PGE受体的数量;减少血浆素原激活剂的释放及弹性蛋白和胶原酶的分泌;抑制支气管腺体中酸性粘多糖的合成;促使小血管收缩，增高其内皮的紧张度，从而减少渗出和炎症细胞的浸润等。激素治疗哮喘的作用诸多，是目前最有效的药物，但由于长期使用副作用较多，故不可滥用。一般用于哮喘急性严重发作或持续状态;经常反复发作而不能用其他平喘药物控制而影响生活;哮喘患者需手术时，估计可能有肾上腺皮质功能不足者。危重者可先静脉注射琥珀酸氢可的松100-200mg，然后用100-200mg或地塞米松10-20mg加入500ml液体中静脉滴注。每日用量视病情而定，一般可重复2-4次。如果口服泼尼松，可每天早晨顿服30-40mg.用药时间超过5天以上应逐渐减量然后停药。激素合成剂如二丙酸培氯米松气雾剂或干粉吸入，每次50-200ug，每日3-4次，可预防复发，巩固疗效。
(六)色甘酸二钠：有稳定肥大细胞膜，阻止其脱颗粒和释放介质;降低呼吸道末梢感受器的兴奋性或抑制迷走神经反射弧的传入支;降低气道高反应性。对嗜碱粒细胞膜亦有保护作用。此药每一胶囊含20mg，放入一特制喷雾器内吸入，每日3-4次。
(七)酮替芬：能抑制肥大细胞、嗜碱粒细胞、中性粒细胞等释放组胺和慢反应物质，对抗组胺，乙酰甲胆碱、激肽、5-HT、PAF和慢反应物质的致痉作用，降低气道高反应性，增强β受体激动剂舒张气道的作用，预防和逆转β受体，激动剂的快速耐受性，对LAP和IAR均有效。本品在发作期前2周服用，每日2次，每次1-2mg，口服6周如无效可停用。主要副作用是嗜睡、倦怠。