2?8　包合物中挥发油的验证　采用气相色谱仪检查β?环糊精包合挥发油后，挥发油成分有无变化，色谱条件为SE?54石英毛细管色谱柱(30?m×0?32?mm)，柱温50?℃～200?℃，升温速度4?℃/min，载气为氦气，柱前压49?0?kPa，流速50?mL/min，分流比20∶1，检

测器FID，进样口温度230?℃。分别取未包合的挥发油和按照2?4项下方法从包合物中回收的挥发油各1?μL，测定它们的气相色谱图。图2结果显示，包合前后挥发油成分的气相色谱基本相同，包合过程挥发油成分无明显改变。?

2?9　包合物稳定性试验　取在室温下存放的同一批β?环糊精包合挥发油产物，采用2?4项下方法，分别在0、1、2、3个月从包合物中回收挥发油，按照公式：?p??回收?=(m??实际回收油?/m??计算油量?×p???空白回收?)×100%计算挥发油的回收率。考察β?环糊精包合挥发油产物的稳定性。表5结果显示，在室温下存放的β?环糊精包合挥发油产物的稳定性良好，?s??R为0?90%。　表5　β?环糊精包合挥发油产物稳定性检查?

3　讨论?

β?环糊精包合挥发油工艺水平的高低可以用挥发油的转化率、包合物的收率和包合物含油率等指标单独或者用它们的综合评分来评价。本文采用包合物的收率和挥发油的转化率两个主要指标的综合评分为评价指标。在文献中常将油转化率称作包合率或挥发油的包合率??[3，5-6]?、包封率??[7]?、包结率??[4，8]?等，这几个提法不能确切反映包合率的概念。包合率是反映β?环糊精和挥发油两者之间的关系，应该表达为：?p??包合?=(m??回收油?/m???β?环糊精?×?p???空白回收?)×100%。实际上，包合率对于评价包合工艺水平意义不大。因为在其他条件相同的情况下，β?环糊精与挥发油质量比越大，挥发油被包合的机率越多，包合效果越好，可是计算出来的包合率却反而越低。还有文献将油转化率称为挥发油利用率??[9]?，挥发油转移率??[10]?，包合物中挥发油的回收率??[11]?等，虽然与挥发油的转化率意义接近，但由于β?环糊精包合挥发油的过程及包合产物比较复杂，所以，用挥发油的转化率来描述比较合适。?

此外，包合物含油率，即?p??含油?=(m??回收油?/m??包合物?×p??空白回收??)×100%，也常作为评价指标。由于β?环糊精用量大于挥发油，得到的包合物含油率数值远比油转化率小，故常作为次要指标，在综合评分中权重较小。油转化率的权重最大，其次为包合物的收率。本试验在综合评价指标中油转化率的权重为0?60，包合物的收率为0?40。?

β?环糊精在水中的溶解度随温度升高而增大，用饱和水溶液法制备包合物时，加水量要根据实验温度下β?环糊精的溶解度计算而得，以保证使用β?环糊精的饱和水溶液进行包合，反应后宜低温放置，以减少母液中溶解的包合物，提高包合物的收率。大量制备时应注意回收未被包合的挥发油。?

本文采用饱和水溶液法制备挥发油的β?环糊精包合物，操作简便，设备要求不高，便于工业生产。采用β?环糊精包合技术，能减少挥发油的逸散，使液体挥发油粉末化，并增加药物的溶解度和溶出度，提高挥发油的稳定性，便于制成各种剂型。对于透皮给药系统，挥发油经β?环糊精包合后入药具有缓释效应??[12]?。?

(致谢：示差热分析曲线由中山大学测试中心示差热分析室测试;气相色谱由中国科学院广州分院测试中心色谱室测试，特表谢忱!)??

【参考文献】