3.5醇质体

醇质体是由磷脂、乙醇和水构成的另一种新型柔性脂质体，系统中含有相对高浓度的乙醇(含量20%～50%)。由于乙醇取代了脂质双分子层头基附近的水分子，使醇质体的柔性和流动性增强。与普通脂质体相比，它粒径较小，结构稳定，可穿过角质层的屏障，甚至可穿透细胞膜进入细胞内释放药物，提高透皮速率及皮肤滞留药量，提高药物的局部作用，增加生物利用度。由于高浓度醇的增溶作用和多层膜结构的存在，醇质体可有效地包裹亲水性、亲脂性小分子药物及多肽蛋白类药物，最近还有生物免疫制剂的报道。近年来，许多新的技术和方法应用于醇质体的研究，不断扩展其应用范围，使得醇质体在生物和化学药品的透皮制剂及相关产品的研发方上具有更广阔的前景。 4　微乳

微乳由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成，特点是外观透明;热力学稳定(即便高速离心也无法破坏其结构);各向同性;黏度低;能自发形成，不需加热，工艺简单;适合蛋白多肽类给药;分散相液滴粒径小且均匀，使被包容的药物能高度分散，利于吸收，可大大提高药物体内生物利用度。其中，o/w型微乳可增加亲脂性药物溶解度，保护易水解的药物。w/o型微乳可延长水溶性药物释放的时间。而含有酯类的微乳可以同生物膜相互作用，导致生物膜的流动性改变，从而具有较强的促透能力。

微乳对药物较高的渗透作用是由于其疏水区和亲水区对皮肤角质层的共同作用，其促渗作用机制主要有以下几点：1.微乳对药物有良好的溶解性，可增大微乳与皮肤间的浓度梯度。2.微乳界面张力较低，易润湿皮肤，改变角质层的结构。3.作用于毛囊以增大其开口，有利于药物的透过和吸收。

以微乳为载体的透皮制剂目前只适用于低分子量药物。近年来，一些研究者提出了微乳凝胶的概念，即将微乳加到凝胶基质(如卡波姆940等)中形成凝胶。该系统与常规微乳相比，可能更适于作为水溶性药物的透皮给药。

5　β-环糊精包合物

由于β-环糊精具有表面活性，因此将药物制成β-环糊精包合物可以提高药物的溶解度、渗透性，从而促进药物的经皮吸收。

6　纳米粒

药物以纳米粒的形式给药后，可使药物具有靶向性和控释作用，改变药物在体内的动力学，从而提高药物的生物利用度，降低毒副作用。但是不可变形的聚合物纳米粒只能在皮肤表面粘附，在毛囊聚集并不能透过皮肤, 只能减小局部皮肤的通透阻力并不能克服皮肤的通透屏障，因此很少应用于透皮制剂。为克服上述缺点，近年来研究较多的有固体脂质纳米粒(SLN)和纳米脂质载体(NLC)。它们既保留了传统脂质体的安全性，又具备与聚合物纳米粒相似的稳定性。尤其是NLC 具有一定变形性和柔韧性，使其易于通过融合和穿透机制经皮通透，其纳米尺度效应使药物能与角质层紧密接触，极大增加药物与角质层的接触时间和面积，有利于药物的经皮吸收。

然而脂质纳米粒也存在不足：目前多数方法得到的可以稳定存在的纳米粒的粒径均在100nm以上，不能透过角质层，只能通过皮肤的毛囊渗透，若想用于透皮给药等特殊给药系统尚显不足。如何发展新技术，在保持其稳定性的同时，继续减小粒径至一个新的水平，将可能成为今后新的研究目标。另外，脂质纳米粒促进药物经皮通透的机制与皮肤脂质的相互作用及其对药物在皮肤各层分布的影响及安全性还需进行持续深入的研究。

可见以上几项新技术具有提高药物的化学稳定性、促进药物经皮吸收、控制药物释放以及靶向给药等优点，在黏膜给药方面具有广阔的应用前景。

如果将它们与促进药物经皮吸收的其它技术，如离子导入技术、微针技术等相结合可能会更有利于药物的经皮吸收。但是这些新技术的具体机制以及其在黏膜给药系统应用中的安全性、有效性仍不十分清楚，尚待进一步研究。

参 考 文 献

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[4]李理宇,王洪权.新型经皮给药载体—醇质体的研究进展[J].中国新药杂志,2010,19(1):33-38.

[5]刘亭,蒋曙光,周建平.微乳黏膜给药系统的应用与研究进展[J].药学与临床研究,2009.17(1):42-46.

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