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2015-11-11
1.3 胃动素受体激动剂 胃动素是由胃肠道M细胞分泌的一种由22个氨基酸残基组成的多肽，其受体主要分布于胃窦的神经组织内(N型)和十二指肠平滑肌组织内(M型)。胃动素既可直接作用于M型受体促使平滑肌收缩，又可作用于神经元上的N型受体、胆碱能和5-HT3受体，激发乙酰胆碱释放，促使细胞外钙离子内流而使平滑肌收缩，调节胃肠移行性复合运动Ⅲ项(MMCⅢ)收缩。红霉素在分子结构上与胃动素有显着差异，但在电荷分布的空间结构上完全一样，因而具有胃动素的作用，其衍生物如ABT-229、EM574、EM523等具有更强的胃动素受体激动作用，且无抗菌活性。理论上这些药物可以通过促胃肠动力作用而改善功能性消化不良患者的症状，但临床研究并未得出满意的结果。Tack等采用视觉模拟评分法评价疗效，发现ABT-229在缓解上腹不适症状方面反不如安慰剂。Arts等对存在胃排空障碍的功能性消化不良患者的研究也显示红霉素虽能促进胃排空，但并不改善进食后引起的症状。
值得思考的是，除胃动素受体激动剂外，上述促动力药都有一定的影响内脏感觉的作用，尽管有研究表明20%～50%的功能性消化不良患者存在胃排空延迟，但单纯促动力(如胃动素受体激动剂)似乎并不能改善功能性消化不良的症状，降低内脏感觉、协调运动(而非单纯“促”动力)也许起着不可忽视的作用。
2 调整内脏感觉药
2.1 5-HT1B/D受体激动剂 5-HT1B/D受体为突触前G蛋白偶联受体，通过激活CA产生效应。其激动剂的代表主要有舒马曲坦、GR127935、CP93129、SB224289等。舒马曲坦可兴奋外周和中枢的5-HT1B/D受体，促使非肾上腺素能非胆碱能(NANC)神经递质(主要是NO)的释放，而增加食管的敏感性，降低食管的顺应性，并能使胃底、胃窦和幽门平滑肌松弛，改善餐后胃的容受性，抑制餐后胃动力。Lee等对有胃扩张高敏感性功能性消化不良患者作了一项研究，发现舒马曲坦(6mg，皮下注射)能较安慰剂显着提高球囊扩张引起初始感觉和不适感觉的阈值，并能显着改善进食引起的餐后饱胀、恶心和嗳气症状。但皮下注射不适合功能性消化不良的长期治疗。
2.2 5-HT3受体拮抗剂 5-HT3受体存在于肠神经元中，主要通过释放局部的5-HT增加神经介导的运动和分泌，以及引起内脏痛觉刺激。5-HT3受体拮抗剂能减少肠外神经元释放神经信号。抗肠道伤害感觉，发挥“肠道神经调节剂”的作用。
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