左氧氟沙星
左氧氟沙星,氧氟沙星光学异构体的左旋体,水中溶解度较高。
口服具有极好的生物利用度,组织渗透性较好,在胆汁、气管、肺、肾、前列腺、皮肤中具有相对聚集作用,其组织浓度可达血药浓度的2~3倍。尿液中浓度高,以原形自尿中排出。
抗菌活性强,对革兰阳性、革兰阴性临床常见致病菌具有较强的抗菌作用,对衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌亦有较强的作用。
临床对各种急性、慢性感染,难治感染有良效,适用于革兰阴性、革兰阳性菌、卡它布兰菌等敏感菌引起的中、重度感染。
不良反应较少,主要为胃肠道不适,如腹泻、软便、暖气、恶心等,药疹过敏症状,还有失眠、头痛、头重等神经症状。
司帕沙星
司帕沙星(斯帕沙星),为长效品种,tl/2为17.6h,本品具有强组织穿透力,可迅速进入多种组织和体液,脑脊液亦达血药浓度的24%。以原形经胆汁及尿液排泄,服药后72h尿中排出服药量的24%~41%。
对葡萄球菌、链球菌等革兰阳性球菌的作用增强,为环丙沙星2~4倍;对β-内酰胺类抗生素耐药的肺炎球菌有效。
用于敏感菌引起的外科、妇科、消化道、皮肤软组织感染,也可用于异烟肼、利福平耐药的结核病患者。
主要不良反应为胃肠道反应、过敏反应、神经系统反应等。
克林沙星
克林沙星,t1/2为6h,约一半经肾排出。
●革兰阳性和阴性菌:比司帕沙星强4~8倍。
●耐环丙沙星的葡萄球菌:有较高抗菌活性。
●肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌:与环丙沙星相似。
●非发酵菌、嗜麦芽窄食单胞菌、幽门螺杆菌:有较强作用。
●厌氧菌:比环丙沙星、司帕沙星更强。
本品光敏反应率高。
加替沙星
加替沙星,血清蛋白结合率低(约20%),t1/2为8h,主要由肾排出。
对各种呼吸道病原菌、革兰阳性菌中MASA(耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌)、粪肠球菌、厌氧菌有良好作用。
对肠杆菌科细菌作用与环丙沙星相似。对铜绿假单胞菌作用差。
用于院内、外呼吸道感染,泌尿道、皮肤、软组织和耳鼻喉等感染。
莫西沙星
莫西沙星口服吸收,生物利用度为75%~85%,1~3h达峰浓度,同服阳离子、抗酸药减少吸收。分布广,在血浆、支气管黏膜、肺泡巨噬细胞中有足够浓度。约一半与葡萄糖醛酸结合,经尿排出,原形排出只占22%,t1/2为11~15h。
对呼吸道菌属、肺炎支原体、衣原体、嗜肺军团菌等敏感。
临床用于消化道、皮肤、软组织感染,限用于耐青霉素的肺炎链球菌引起的感染。
不良反应主要有消化道反应、肝功能异常、神经系统反应及光敏性皮炎。