2.5 回收率测定

　　取空白血浆精密加入已知量的吡喹酮，然后按“23”项下操作，测得吡喹酮与内标峰面积比值，代入标准曲线求出各样品的浓度，将求得的浓度与已知加入的浓度相比，计算相对回收率，结果见表1。表1 回收率试验结果(略) 6 精密度测定

　　取空白血浆，精密加入低、中、高3种浓度的吡喹酮，按“2.3”项下操作，进行日内和日间精密度考察,日内各浓度测定5次，连续测定5天，计算日内、日间精密度结果见表2。表2 精密度试验结果(略) 7 血药浓度的测定

　　取雌、雄各半的健康家兔12只,禁食24 h,分为2组,每组6只。口服给药组以配制的2%ρ吡喹酮CMC-Na混悬液灌胃给药。直肠给药组以吡喹酮水凝胶栓剂经直肠给药,封闭肛门以免溢出。两组给药剂量均为40 mg/kg。给药后,于0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、10 h自耳缘静脉采血2 mL。血液用肝素抗凝,离心10 min(3500 r/min)分离血浆。然后按“2.3”项下操作制备血样,进样20 μL进行含量测定,药时曲线见图2。 8 药动学分析

　　利用3p97药代统计数据包对药时曲线进行不同的代谢模型拟合,直肠给药和口服给药均与一房室模型较为接近。分别对两组家兔的药代动力学参数进行计算,结果见表3。表3 药物动力学参数(略)

　　3 讨 论 1 将吡喹酮作为治疗药物，以高温收缩型水凝胶为载体，制备得吡喹酮水凝胶栓剂。其具有以下优点：在体外呈凝胶，在体温下很快胶凝;易于从肛门给药而无异物感，从而提高患者用药顺应性;对直肠有生物黏附性，给药约数分钟后即凝固成固体，不易遗漏;无首过效应,可大大提高其生物利用度;同时可减少对胃肠道刺激,降低不良反应的发生率。 2 从表3可知，直肠给药组的吸收速率常数Ka为2.598 h-1，其最高血药浓度Cmax为3.1073 μg・mL-1，达峰时间Tmax为3.078 h;口服给药组吸收速率常数Ka为1.278 h-1，其最高血药浓度Cmax为1.7258 μg・mL-1，达峰时间Tmax为2.146 h。这表明吡喹酮水凝胶栓剂的吸收优于吡喹酮溶液;由于吡喹酮水凝胶栓剂处方中加入生物黏附剂，当直肠给药时栓剂不向前滑动，药物不会经直肠上端静脉吸收入肝门静脉而被破坏,而经直肠下端静脉充分吸收后直接进入大循环,减少了药物的首过作用而提高了生物利用度[7]，其相对生物利用度为173.2%，是口服给药组的1.7倍

浅谈吡喹酮水凝胶栓剂在家兔体内的药动学研究就为朋友们整理到此，希望可以帮到朋友们！ 

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