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2014-04-25
2.2 β受体阻滞剂(β阻滞剂)[3] 1960年β阻滞剂问世,开始用作抗心绞痛药,不久发现其具有降压作用,很快被广泛用于降压治疗。
2.2.1 作用机制:β阻滞剂的降压机制可能是多方面的:如降低心排血量,机体产生适应性反应而导致周围血管阻力降低;阻断中枢神经系统β受体,减少交感神经释放;抑制肾素释放和增加心房利钠肽及PGI2的舒血管作用。
2.2.2 疗效及安全性:1995年以前的文献多数是探讨噻嗪类利尿剂单用或β阻滞剂合用的降压疗效。β阻滞剂虽可明显降低心肌梗死后心脏事件的发生率,但降低高血压患者冠心病事件发生率不如噻嗪类利尿剂。曾有报道表明β阻滞剂降低脑卒中发生率优于噻嗪利尿剂。UKPDS(1988年)比较了ACEI与β阻滞剂的作用,观察了1 148例高血压合并非胰岛素依赖性糖尿病,结果显示患者的预后与使用的药物品种无关,而取决于血压降低的程度。目标血压144/82 mm Hg与154/87 mm Hg相比:卒中发病率降低44%,心力衰竭发病率降低56%,与糖尿病有关的死亡率降低32%,微血管事件发生率降低37%,抗高血压药物的重新评价和选用心肌梗死和猝死发生率降低21%(无显著性)。β阻滞剂对年轻人伴高血流力学状态者降压疗效最为明显。对合并心肌梗死、心绞痛或快速性心律失常的高血压患者应列为一线药物。β阻滞剂有一些轻微的不良反应,与其剂型有关,最常见的为疲乏无力,服用较大剂量脂溶性β阻滞剂容易发生,服用中等剂量的非脂溶性β阻滞剂则不明显。
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